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内脏利什曼病在世界许多地方引起相当大的死亡率和发病率。迫切需要开发这种疾病的新有效治疗方法。在这里，我们描述了基于吡唑烷酰胺支架的抗LeishManial药物样化学系列的发展。该系列的主要化合物（7，DDD853651/GSK3186899）在内脏利什曼病的小鼠模型中具有合适的物理学，药代动力学和毒理学特性，可用于进一步发展，并已宣布为临床前候选者。详细的行动模式研究表明，该系列的化合物主要通过抑制寄生虫CDC相关的激酶12（CRK12）起作用，从而定义了内脏利什曼病的可药物靶标。
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本文概览： 内脏利什曼病在世界许多地方引起相当大的死亡率和发病率。迫切需要开发这种疾病的新有效治疗方法。在这里，我们描述了基于吡唑烷酰胺支架的抗LeishManial药物样化学系列的发...
文章不错《依赖细胞周期蛋白的激酶12是内脏利什曼病的药物靶标》内容很有帮助